丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂

描述:

 

丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂是一种混合睾酮注射液,含有不同量的丙酸睾酮和庚酸睾酮。速效的丙酸酯在治疗初期帮助睾酮释放,而长效的庚酸酯则可以保证后期的治疗效果。两者的结合能够使得睾酮的水平迅速提高,并提供持续的激素升高约2周。这种类固醇的设计非常类似于混合睾酮,但缺乏癸酸酯得丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂只能在体内保持较短的活跃时间。 丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂最初是作为对单酯制剂(如庚酸睾酮)的改进销售,可以提供更平衡的激素释放。

 

经过-仔细分析,发现丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂的药代动力学性质不如最初描述的那样理想。它的问题在于庚酸睾酮不是延缓释放的药物,而是一种在给药后24-48小时就能提供睾丸激素水平峰值的药物。将如丙酸睾酮这种快速起效的睾酮脂添加到庚酸睾酮中只会更快的刺激睾丸激素达到峰值。计算机模拟的释放显示,与单独使用庚酸睾酮相比,它在更早就达到睾酮峰值,使得使用者在治疗的早期和后期之间被提供的激素水平很不平衡。有一项研究将115.7mg庚酸睾酮和20mg丙酸睾酮混在一起,其使用的结果证实了这种倾向:在注射后的第一天就显示血清睾酮的快速增加。

 

历史:

 

丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂由国际制药巨头先灵在德国(现为拜耳)研制的,并曾在德国,奥地利,意大利,西班牙,爱尔兰,希腊,瑞士,荷兰,丹麦和瑞典等许多欧洲国家销售。同样地,这种产品通常被认定为欧洲的产品,虽然它在东欧和加勒比海地区几乎没有生产过。 先灵也将丙酸睾酮和庚酸睾酮混合制剂这个牌子用于纯庚酸睾酮产品,它们通常用于相同的医疗应用(通常为雄激素替代疗法),但庚酸睾酮流通得更广泛。

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