来曲唑

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来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，是一种非常强的抗雌激素药物，适合在增肌或者减脂阶段使用。

产品性能

抗雌性激素：

★★★★★

肌肉增益：

★★★★★

减少脂肪/水分：：

★★★★★

副作用：：

★★★★★

效果保持：：

★★★★★

规格：

2.5mg／粒 × 60粒／瓶

包装：

片剂

外观：

口服

用量：

2.5mg／隔天

周期：

贯穿整个循环

简介：

 

来曲唑是非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂。该化合物的结构和活性与阿纳托唑的结构和活性非常相似，并且用于类似的医疗用途。更具体地说，美国对于来曲唑的处方指南建议将其用于治疗具有雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女（不确定癌症是否对雌激素有反应）的乳腺癌。在雌激素受体拮抗剂如他莫昔芬未能引起所需的反应之后，通常将其用作第二治疗剂，有时也会根据情况作为第一疗程的治疗剂。男性健美运动员和运动员发现来曲唑能减轻合成代谢/雄激素类固醇相关的雌激素副作用的能力，例如男子乳房发育症，脂肪积聚和水分增加等副作用。


 

来曲唑是一系列针对芳香酶抑制剂的新型药物之一。它是迄今开发的最有效的雌激素降低药物，并且比非选择性第一代芳香酶抑制剂如特斯拉克和氨鲁米特有着更强的作用。每片来曲唑的剂量为2.5毫克，根据产品信息足以在临床使用期间平均降低78％的雌激素水平。该药物在较低剂量下也通常能保持相当有效的性质。该产品的说明书指出，在临床研究中低剂量分别为0.1和0.5毫克，它们分别在许多患者中能产生75和78％的雌激素抑制。推荐剂量也在几乎所有患者中引起所需的抑制水平。因此，许多人对较低剂量也有好的反映。

 

历史：

 

美国食品和药物管理局在1997年批准了来曲唑用于处方销售，由诺华公司以Femara商品名出售。诺华也在其他国家广泛销售这种药物，目前已有70多个国家将来曲唑用作批准药物。 Femara品牌在全球占主导地位，在阿根廷，澳大利亚，比利时，巴西，加拿大，智利，捷克共和国，法国，德国，希腊，香港，印度，荷兰，新西兰，意大利，南非，瑞士和俄罗斯都有出售。诺华还在其他一些国家（包括芬兰，丹麦，挪威和瑞典）以Femar商品名销售这种药物。此外，来曲唑产品还可以以其他品牌名称如Fempro（印度），Oncolet（印度），Trozet（印度），Insegar（西班牙），Aromek（波兰），Lametta（波兰），Cendalon（阿根廷），Fecinole （阿根廷）和Kebirzol（阿根廷）出售。由于Femara和Femar具有很高的疗效和强大的市场支持，因此仍然是目前最受欢迎的来曲唑产品。


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提供规格：

 

来曲唑最常见的供应为2.5mg的片剂。

 

结构特点：

 

来曲唑被分类为非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂。它的化学名称为4,4'（1H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基）二苄腈。


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副作用：

 

与使用芳香酶抑制剂相关的常见副作用有热潮红，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂还会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折风险的增加。一些个体也会出现胃肠道副作用（包括恶心和呕吐）。芳香酶抑制剂会损害未出生胎儿的发育，在怀孕期间不应该服用。在长期使用类固醇治疗时，男性可以服用它（作为非标签使用）来降低雌激素性，芳香酶抑制剂可通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病（CVD）风险。研究已经证明，当芳香化类固醇如庚酸睾酮与芳香酶抑制剂联合使用时，HDL（良好）胆固醇水平的抑制会变得更明显。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬通常不会对胆固醇值有抗雌激素（阴性）作用，因此通常比芳香酶抑制剂更有利于男性健美运动员和关心心血管健康的运动员维持雌激素。


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使用指南：

 

来曲唑经FDA批准可用于：1）对具有激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女进行辅助治疗; 2）已经接受了5年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女早期乳腺癌的延长辅助治疗; 3）绝经后妇女激素受体阳性或激素受体未知的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗；4）在抗雌激素治疗后具有进展的绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。来曲唑的推荐剂量为每天一次2.5mg片剂，不考虑膳食。当使用（脱标签）来减轻合成代谢/雄激素类固醇的雌激素副作用或增加肌肉质量时，男性运动员和健美运动员通常每天服用1.25毫克至2.5毫克。在一些情况下，每隔一天服用一半片剂（1.25mg）的剂量也足以防止雌激素副作用的发生。

 

 


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