描述：

大力补是药物大力补最被公认的商品名称，在许多国家也被称为大力补。大力补是睾丸激素的衍生物，被修饰后使得激素的雄激素（男性化）性降低了，但其合成代谢（组织构建）性保留了下来。尽管仍然能呈现相当的雄激素性，但相对雄激素水平比睾丸激素低，因此大力补被归类为“合成代谢”类固醇。这种药物主要以口服药物的形式设计并销售的，尽管它也可以在许多动物注射方案中找到。大力补历来都是最常用的用于体质和性能增强的目的口服合成代谢/雄激素类固醇。

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历史：

大力补在1955年首次出现。1958年在美国处方药市场以Ciba Pharmaceuticals的品牌名称大力补发行。 Ciba在约翰·齐格勒博士的帮助下使大力补成为医学药物，他是许多美国奥运队的团队医师，包括举重。齐格勒记录了鲍勃·戈德曼在更衣室里的死亡，鲍勃·戈德曼在1956年世界运动会上使用类固醇，俄罗斯人在运动员身上大量滥用睾丸激素。根据齐格勒的说法，激素具有明显的副作用，一名运动员会出现严重的前列腺肿大，需要导管的帮助来排尿。在与Ciba一起工作时，该公司测试了与睾酮相比具有较低雄激素性但具有组织建立（合成代谢）特性的类固醇。这是通过改变睾酮的基本化学结构来改变其代谢和配置方式。在齐格勒博士的帮助下，Ciba向市场推出了一种目前最有效的口服“合成代谢”类固醇药物━大力补。该药物的成功是快速和深远的。

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齐格勒博士的运动员在药物的帮助下，迅速在竞争激烈的职业生涯中取得了很大的进步。但是到了60年代初，大力补在竞技体育中引发了大量类固醇的滥用。齐格勒博士早期建议的每天至少5毫克/天或高达每天15毫克已完全被无视，运动员为了发展自己的运动能力选择了更具攻击性（潜在危险的）的给药策略。齐格勒医生很快就对药物滥用感到厌恶，最终成为了反对体育兴奋剂的人。到1967年，在向运动员首次介绍大力补大约10年之后，他断然地谴责在运动中使用合成代谢类固醇的行为。

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早在1965年，大力补就已经开始受到美国食品和药物管理局的审查。那一年，FDA要求Ciba澄清大力补的医疗用途，然后它被声称用来帮助虚弱的患者和骨骼衰弱的患者。 1970年，FDA承认大力补在治疗绝经后骨质疏松症和垂体缺陷侏儒症方面“可能有效”。这些变化反映在七十年代药物的处方建议中，并且Ciba被允许继续销售和研究该药物。然而，Ciba最终失去了专利保护，像Parr，Barr，Bolar和Rugby这样的公司很快就用自己的仿制药物深入市场。

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到八十年代初期，FDA已经退出了对“垂体缺陷侏儒症”的治疗“可能有效”的立场，并继续向Ciba要求大力补的更多数据。足够的澄清从未有过，1983年，Ciba正式从美国市场撤回了大力补。或许，财务上的不利使他们已经被放弃了让该药物获得批准的想法。美国食品和药物管理局在一九八五年从美国市场移除了大力补的所有通用形式，大部分西方国家也在移除该药物，并且发现其主要是以体育兴奋剂存在。大力补今天仍然在生产，但通常在具有松散处方药规定的国家，以及仍然喜欢迎合地下运动市场的公司。

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提供规格：

大力补在人类和兽药市场广泛流通。成分和剂量可能因国家和制造商而异。大力补被设计为每片含2.5mg或5mg类固醇的口服合成代谢类固醇（大力补）。现代的品牌通常每片含5毫克或10毫克。也可以在注射型兽药制剂中找到大力补，通常是携带25mg / ml类固醇的油基溶液。

结构特点：

大力补是睾丸激素的修饰形式。它的不同之处在于：1）在17-α碳上添加甲基以保护口服给药期间的激素活性2）在碳1和2之间引入双键，降低了其相对的雄激素性。所得到的类固醇对雄激素受体的结合亲和性比睾酮弱得多，同时对血清结合蛋白的半衰期和亲和性也较低。尽管对受体结合的亲和力较弱，但是这些特征（除其他之外）还是使大力补成为非常有效的合成代谢类固醇。最近的研究还证实，其主要作用模式涉及与细胞雄激素受体的相互作用。

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副作用（雌激素）：

大力补会被身体芳化，是一种具有适度雌激素性的类固醇。男子女性型乳房发育症往往会是治疗过程中出现的一个问题，可能在周期早期出现（特别是使用较高剂量时）。同时，水分的储存可也会成为治疗过程中的问题，肌肉清晰度会显著损失因为水分和脂肪的出现。因此，敏感个体可能希望通过使用抗雌激素（如Nolvadex和/或Proviron）来控制雌激素。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑（阿那曲唑），这是更有效的控制雌激素的方法。然而，与标准雌激素维持治疗相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且也可能对血脂产生负面影响。

有趣的是，大力补在结构上与宝丹酮相同，只是它加入了c17-α-甲基。这一事实清楚地表明了这种方式对于类固醇的影响，因为这两种化合物看起来在体内的作用非常不同。一个关键的不同点是两者产生雌激素副作用的倾向。在这方面，宝丹酮相当温和，用户通常服用该药而无需添加抗雌激素。大力补是比较具有雌激素性的，通常需要使用抗雌激素。但是这种差异并不是因为大力补更易于芳构化引起的。事实上，17-α甲基和c1-2双键都大大减缓了芳构化过程。这个问题实际上是由大力补转化为17α-甲基雌二醇引起的，一种比雌二醇更具生物活性的雌激素。

副作用（雄激素）：

虽然归类为合成代谢类固醇，这种物质仍然会产生雄激素副作用。这些副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。对大力补的雄激素作用敏感的个体可能会发现温和的合成代谢剂如葵酸诺龙会更舒适。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的恶化作用。这些可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。

虽然大力补通过与5-α还原酶（负责将睾酮转化为双氢睾酮的相同酶）相互作用而转化为更有效的类固醇，但是它具有非常低的亲和力。产生的雄激素代谢产物5-α双氢马来西他林也只是微量，因此非那雄胺或度他雄胺对大力补的相对致雄性没有显著影响。

副作用（肝毒性）：

大力补是一种c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，使其在口服给药后药物进入血流的比例非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是具有肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周，以避免肝脏应变升高。

研究表明，几周的大力补给药可以提供最小的肝应激，只要其剂量为每天10mg或以下即可。在每天15mg的剂量下，大多数患者将开始显示出由于临床升高的溴磺化物（肝应激指标）使肝功能紊乱。即使每天2.5和5mg，BSP的升高也已在患者中出现。严重的肝脏并发症是比较少见的的，因为大多数人使用口服合成代谢/雄激素类固醇是具有周期性的。但绝不能排除大力补的危害，特别是高剂量或延长给药期时。

当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时候，建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或肝得健。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，并可能会将HDL转化为LDL，从而有导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。由于其能抵抗肝分解的结构和给药途径，大力补对胆固醇的肝脏管理有很强的作用。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

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副作用（睾丸激素抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。

大力补也不例外的能对下丘脑 - 垂体 - 睾丸轴产生强烈影响。每天给予一组男性15mg剂量的抗性训练持续8周的临床研究导致平均血浆睾酮水平下降69％。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物1-4个月内恢复正常分裂。请注意，类固醇的滥用可能导致性腺功能减退，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

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治疗指导（一般）：

研究表明，同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的，使一些药物被未消化的膳食脂肪溶解，减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用，这种类固醇应该在空腹中服用。

治疗指导（男）：

大力补的原始处方指南要求每日剂量为5 mg。间歇给药，并且连续服用不能超过6周。此后在恢复治疗前，建议休息2至4周。对于体质或性能增强的目的，药物也间歇使用，周期通常持续6至8周，然后停止6-8周。虽然每日5毫克的低剂量可能对提高性能有效，但运动员通常需要更高的量。日常三至六片5毫克片剂（15-30毫克）是最常见的，通常会产生非常显著的结果。有些企业的剂量更高，但这种做法会导致更为严重的副作用发生，通常是不鼓励的。

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大力补可以很好地与各种其他类固醇堆叠，尤其是与轻度合成代谢剂葵酸诺龙。这个组合可以获得肌肉和力量的了良好增益，但副作用不会比大力补更糟糕。对于纯质量，可以使用长效睾酮，如庚酸睾酮或丙酸睾酮。然而，由于这种雄激素具有高雌激素/雄激素的特性，副作用会更明显。收益也会特别突出，所以这通常值得用户使用。如前所述，可以添加辅助药物以减少这种周期相关的副作用。

大力补的半衰期只有3到5个小时。单独的日剂量计划将产生不同的血液水平，全天起起伏伏。同样，用户可以选择在白天一次性或分几次服用它们。通常的建议是将它们分成几次，并尝试调节血液中的浓度。但是，如果一次全部服用，那么血液峰值将会下降，因此需要对此选项进行权衡。这两个选项都可以正常工作，但是单次日剂量的总体效果更好。有了这样的计划，那么合乎逻辑的是，在当天早些时候服用药丸是最佳的。这将使较长的白天时间增加雄激素丰富的新陈代谢，从而提高营养物质的吸收，尤其是训练后的关键时刻。

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治疗指导（妇女）：

大力补具有一定程度的雄激素作用，在男性中是一种特别流行的类固醇。女性使用时，可能会出现强烈的病毒症状。然而，还是有些人尝试使用它，并且发现这种类固醇的低剂量（2.5-5mg）对于新的肌肉生长相当有效。研究表明，大多数妇女会注意到每天使用10mg的剂量会产生痤疮，这表明其是致雄性的。每天2.5毫克或更少的剂量会对儿童产生副作用。

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