苯丙酸诺龙

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苯丙酸诺龙是一种短效诺龙，有少部分会转化为雌性激素，会出现孕酮带来的副作用（与雌性激素副作用相似）。无肝脏毒性。它合成能力很强，可以迅速增加肌肉和体重，无明显雄激素副作用，并能缓解关节疼痛。 适合初学者使用，也适合用于增肌阶段。

产品性能

力量增加：

★★ ★★★

肌肉增益：

★★★ ★★

减少脂肪/水分：

★★★★★

副作用：

★ ★★★★

效果保持：

★★★ ★★

规格：

100mg／ml × 10ml／瓶

包装：

油剂

外观：

注射

用量：

1ml～2ml／周

周期：

10～12周

 

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描述：

 

苯丙酸诺龙是合成代谢类固醇诺龙的可注射形式。这种药物的性质与葵酸诺龙的性质非常相似。这两种制剂的主要区别是将诺龙释放到血液中的速度。癸酸诺龙在注射区域提供约3周的诺龙释放时，苯丙酸诺龙只提供了一周。因此在临床情况下葵酸诺龙可以每2或3周注射一次，而苯丙酸诺龙则要每周一次。另一方面来说，这两种药物实际上是可互换的。像葵酸诺龙一样，苯丙酸诺龙这种能使运动员和健美运动员提高肌肉力量和瘦肌肉质量的药物是很有价值的，而且它们没有显著的雌激素或雄激素副作用。


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历史：

 

苯丙酸诺龙在1957年首次出现。不久后便成为一种处方药，由国际制药巨头Organon（现为默克/ MSD）以品牌名称苯丙酸诺龙销售。首次引入美国时，苯丙酸诺龙用于术前和术后精子质量保留，骨质疏松症，晚期乳腺癌，恢复期或疾病引起的体重减轻，老年病（一般无力和虚弱），烧伤，严重创伤，溃疡，贫血的辅助治疗以及生长发育迟缓的儿童。在20世纪70年代，FDA开始修改这种药物的用途，它的用途很快就明显减少了。又过了一段时间，该药物主要用于治疗晚期转移性乳腺癌，并用作治疗老年人绝经后骨质疏松症的辅助疗法。


 

苯丙酸诺龙作为Organon营销工作的重点只有不到十年时间。当葵酸诺龙在二十世纪六十年代被推出时，苯丙酸诺龙这种短期作用的药虽然仍然可用，但是开始走下坡路了。在那时，苯丙酸诺龙还没有被Organon放弃，部分原因是某些国家的治疗用途略有不同，因此在一段时间内还可以保持有利润的市场。由于合成代谢类固醇市场的规模在20世纪70年代和80年代持续增长，所以引起了其他药物制造商的关注，因此许多药物公司已经开始生产他们自己的苯丙酸诺龙。然而今天这种药物几乎没有了。现在的Organon（默克/ MSD）的所有者将会出售苯丙酸诺龙，它的生产（作为一个品牌产品）将要结束了。

 

提供规格：

 

苯丙酸诺龙在某些人类药物市场可流通。组成成分和剂量可能因国家和制造商而异，但通常含有溶解于油中的25 mg / mL或50 mg / mL类固醇。


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结构特点：

 

苯丙酸诺龙是诺龙的改性形式，其中羧酸酯（丙酸苯酯）已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇有更少的极性，在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中，酯就会被除去以产生游离的（活性的）诺龙。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口，与注射游离（未酯化的）类固醇相比，允许较不频繁的注射。苯丙酸诺龙在深层肌内注射后24-48小时达到释放诺龙的峰值，并在一周内下降到接近基线水平。


 

副作用（雌激素）：

 

诺龙的雌激素转换性较低，估计只有睾酮的20％左右。这是因为虽然肝脏可以将诺龙转化为雌二醇，但在其他更活跃的类固醇芳香化活性位点，如脂肪组织中，诺龙的雌激素相关副作用比睾丸激素低得多。然而，高剂量导致的雌激素水平升高仍然可以注意到，并且可能引起副作用，例如水分增加，体脂肪增加和男子乳房发育。抗雌激素如氯米芬或他莫昔芬可能是必需的，以防止发生雌激素副作用的出现。人们也可以使用芳香酶抑制剂，如阿那曲唑（anastrozole），其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且还可能对血脂具有负面影响。


 

值得注意的是，诺龙在身体中具有一些孕激素活性。尽管孕酮是c-19类固醇，但19-去甲孕酮除去该基团就会产生对其相应受体具有更大结合亲和力的激素。由于这个特征，许多非19-合成代谢类固醇显示出与孕激素受体有一定的亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素相似，包括对睾酮产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。这两种激素之间似乎有很强的协同作用，因此即使没有过多的雌激素水平，男性乳房发育甚至可能在孕激素的作用下发生。使用抑制雌激素成分的抗雌激素通常足以减轻由诺龙引起的男子乳腺发育不良。


 

副作用（雄激素）：

 

虽然归类为合成代谢类固醇，但是该物质仍然可能产生雄激素的副作用，特别是在较高剂量的情况下。这些副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。 诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇，使得与雄激素药物如睾酮，甲基睾酮或氟甲睾酮相比，产生雄激素副作用的阈值相当高。同样重要的是要指出由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾丸激素的能力，当不使用另一种雄激素时，诺龙容易在雄性中干扰性欲。

 

请注意，在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，通过还原为双氢龙酮（DHN），诺龙的相对致雄性降低了。5-α还原酶是造成这种新陈代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰诺龙作用的位点特异性，从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的倾向。如果需要低雄激素性，使用诺龙时要避免使用还原酶抑制剂。

 

副作用（肝毒性）：

 

诺龙不是c-17α烷基化，不具有肝毒性作用。因此出现肝毒性不太可能。


 

副作用（心血管）：

 

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药方法（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。每周施用600mg癸酸诺龙10周，显示HDL胆固醇水平降低了26％。这种抑制作用略高于使用相同剂量的庚酸睾酮所报道出来的抑制作用，与早期的研究结果一致，与丙酸睾酮相比，癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响更强。对于血清脂质的影响，诺龙比c-17α烷基化剂明显要弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。


为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。


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副作用（睾丸激素抑制）：

 

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。注射100mg苯丙酸诺龙的研究表明，单次注射后能迅速抑制血清睾丸激素。给药后第3天睾酮水平降至初始水平的30％，并保持约13天。经常使用可显著延长内源性激素恢复窗口。据认为，诺龙的促孕活性显著有利于抑制治疗期间的睾酮合成。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂的2-6个月内恢复正常。请注意，性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。

 

使用（男）：

 

对于一般合成代谢效应，早期处方指南建议每周25-50毫克的剂量持续12周。用于体质或性能增强目的的常用剂量在每周200-400mg的范围内，并以8至12周的周期进行。这个水平对于大多数用户来说足以看到瘦肌肉质量和强度的可衡量的增益。请注意，由于苯丙酸酯的速效性，周剂量通常分为两次使用。


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使用（妇女）：

 

对于一般合成代谢效应，早期处方指南建议每周25-50毫克的剂量持续12周。当用于体质或性能增强目的时，每周50mg的剂量（单次每周注射给药）是最常见的，持续4至6周。由于潜在的雄性激素副作用，不建议使用更高剂量或更长的使用时间。虽然只有轻微的雄激素性，但当服用这种化合物时，女性偶尔会面临病毒症状。如果毒副作用出现，应立即停用苯丙酸诺龙，以防止永久性副作用出现。

 

 


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