混合睾酮

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混合睾酮是一种由4种短效睾酮、长效睾酮混合在一起的睾丸激素，是男性荷尔蒙。会转化为雌性激素，也会使身体储水。无肝脏毒性。它可以迅速增加肌肉围度，提高力量，是最基础的类固醇之一。适合初学者使用，也适合在增肌或者减脂阶段使用。

产品性能

力量增加：

★★★ ★★

肌肉增益：

★★★★ ★

减少脂肪/水分：

★★ ★★★

副作用：

★★ ★★★

效果保持：

★★★ ★★

规格：

250mg／ml × 10ml／瓶

包装：

油剂

外观：

注射

用量：

1ml～3ml／周

周期：

10～12周

Deposterona（混合睾酮）

 

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描述：

 

混合睾酮是一种可注射的兽用类固醇制剂，含有三种不同睾酮酯的混合物。每毫升含有12mg乙酸睾酮、12mg戊酸睾酮和36mg十一酸睾酮，总类固醇浓度为60mg / mL。这是目前唯一可用的含有戊酸睾酮的商业类固醇产品，它是一种较低或中等作用的酯，其半衰期大约是丙酸睾酮的两倍。由于其是具有缓慢作用和快速作用的酯的混合物，因此混合睾酮基本上是一种低剂量替代睾酮，虽然睾酮的使用使其较不平衡的药代动力学作用更长。


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历史：

 

混合睾酮几十年前由Syntex动物保健公司开发，并从那时以来一直在墨西哥兽药市场上销售。主要用于治疗雄性养殖动物（奶牛，猪，犬，羊）的阳痿，虚弱，疲劳，性腺机能减退，以及减少蛋白质合成代谢。 混合睾酮现在在Fort Dodge Animal Health标签下销售，该标签在20世纪90年代中期获得了Syntex Animal Health的授权。

 

提供规格：

 

混合睾酮在墨西哥兽药市场可以找到。它每毫升含有12mg醋酸睾丸酮，12mg戊酸睾酮和36mg十一酸睾酮;包装在10mL多剂量小瓶中。每个盒子中都装有十二个小瓶。


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结构特点：

 

混合睾酮是包含三种睾酮化合物的混合物，其中在17-β羟基上加入羧酸酯（乙酸，戊酸和十一烷酸）进行改性。酯化形式的睾丸激素比游离睾丸激素的极性少，并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中，酯就会被除去以产生游离（活性）睾酮。酯化形式的睾酮被设计用来延长施用后的治疗效果窗口，与注射游离（未酯化的）类固醇相比，其可以进行较不频繁的注射方案。

 

副作用（雌激素）：

 

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用，例如增加水分的储存，增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬是预防雌激素副作用所必需的。人们可也以使用芳香酶抑制剂，如阿那曲唑（anastrozole），其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且还可能对血脂具有负面影响。


 

雌激素副作用会因为剂量的高低而发生，高剂量（高于正常治疗水平）的睾酮可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分储存和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的，因此通常认为该药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于增重阶段，其中的储存下来的水分将提供肌肉原始的强度和尺寸，并有助于提供更强的合成代谢环境。

 

副作用（雄激素）：

 

睾酮是主要的男性雄激素，负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用，包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性（雄激素性脱发）可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在诺龙中找到一个更舒适的选择，这是一种相对较少的雄激素性类固醇。妇女也被合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用，特别是强烈的雄激素，如睾酮。这些副作用可能包括声音深化，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。


 

在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的高相对致雄性依赖于其被还原为双氢睾酮（DHT）。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的，即使所有5-α还原酶都抑制。

 

副作用（肝毒性）：

 

睾酮没有肝毒性作用;所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素（每周2,800毫克）来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比，在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天，包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。


 

副作用（心血管）：

 

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，并且可能会将HDL转化为LDL，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与可注射），类固醇的类型（可芳香化或非可芳香化）和抗肝脏代谢的水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

 

与合成类固醇相比，睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是由于其对肝脏代谢的开放性，使得它对肝脏胆固醇的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中，每周280mg睾酮酯（庚酸睾酮）在12周后对HDL胆固醇有轻微但不具有统计学意义的影响，但当采用芳香酶抑制剂时，观察到强烈（25％）的降低。每周使用300 mg睾酮酯（庚酸睾酮）20周，无芳香酶抑制剂组仅显示HDL胆固醇降低了13％，而600 mg时，降低达到21％。在用睾丸激素治疗之前应考虑芳香酶抑制的负面影响。


 

由于雌激素对血清脂质的积极影响，且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用，所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量，对脂质谱的影响往往是明显的，但不是戏剧性的，这也使得抗雌激素（对于心脏保护目的）也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇，甘油三酯，载脂蛋白B / C-III，C-反应蛋白和胰岛素敏感性在统计学上产生显著变化，这些均表明了其对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时，注射睾酮通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

 

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。


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副作用（睾丸激素抑制）：

 

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素，对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样，基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，类固醇的滥用可能性腺功能减退，需要进行医疗干预。

 

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

 

治疗指导（男）：

 

对于健美目的，通常至少每周注射120-360mg（2-6ml）。将每周剂量分成两次或更多次可以减少每次注射的体积。周期通常在6至12周之间。这个水平足以提供肌肉尺寸和力量的显著增益。睾酮药物是非常通用的，可以根据想要的效果与许多其它合成代谢/雄激素类固醇组合使用。


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治疗指导（妇女）：

 

由于雄激素性强，产生毒副作用的倾向和缓慢作用的特征（使血液水平难以控制），因此不推荐女性用于性能增强目的。

 

 


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