注射康力龙

Viagra／sildenafil
康力龙是是双氢睾酮的衍生物，不转雌也不储水，无需考虑雌性激素带来的副作用。虽然它是注射类固醇，但仍有一定肝毒性。它可以有效提高身体的干度和肌肉的硬度，加强血管的清晰度，增加力量和训练中的泵感，它还可以降低性激素结合球蛋白水平。它适合在减脂或备赛期间使用。

产品性能

力量增加：

★★ ★★★

肌肉增益：

★★ ★★★

减少脂肪/水分：

★★★ ★★

副作用：

★★ ★★★

效果保持：

★★★ ★★

规格：

50mg／ml × 10ml／瓶

包装：

水剂

外观：

注射

用量：

1ml／隔天

周期：

6～8周

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康力龙是司坦唑醇最受认可的商品名。康力龙是双氢睾酮的衍生物，化学变化使其具有高合成代谢性和低雄激素性。康力龙被归类为合成代谢类固醇，是市面上对于合成雄激素的解离作用最强的产品之一。它同样不可转化为雌激素。康力龙是世界上应用第二广泛的口服类固醇，第一是大力补。它以其出色的增肌效果和无水潴留反应，广受节食健身者和竞技运动员的喜爱。

 

产品历史：

 

康力龙首次问世于1959年。英国Winthrop Laboratories（温思罗普）将康力龙发展为药品，并于1961年在美国申请专利代理。1962年，美国处方药市场准许其流通，并将其商品名改为Winstrol。康力龙最初广泛用于医疗，包括治疗食欲不振、精瘦肌肉增长、与许多恶性和非恶性疾病相关的体重减轻、骨质疏松的预防、促进生长障碍儿童的发育。糖皮质激素治疗或者是手术/创伤后长期作为一种抗分解物质，甚至用于治疗老年气虚。


 

20世纪七十年代中期，FDA对于处方药市场的管控处于风口浪尖，威力龙的应用范围大大缩减。这时候，FDA官方声明康力龙“可能有效”的适用范围：骨质疏松症、促进垂体缺乏性侏儒症患者生长。这种情况下，温思罗普公司就有足够的时间来销售、研究康力龙，不断拓展FDA关于康力龙有效性的应用说明。20世纪八九十年代，许多合成代谢类固醇从市场上退出，但康力龙仍然是一棵常青树。这时的康力龙，还用于提高红细胞浓度，防治乳腺癌和皮下组织肿胀症等遗传性疾病。


 

20世纪九十年代，温思罗普公司经历了一些改革，包括1991年与Elf Sanofi的合并后变成Sanofi Winthrop公司。Sanofi Winthrop继续在美国市场上销售康力龙产品，大约10年后，温思罗普因为卷入类固醇丑闻而被迫停止生产。(Searle制药当时也在为Sanofi生产药品，后据报道已经停止合作)。2003年，康力龙的生产权正式被转移到Ovation公司旗下。康力龙在北国是被批准用于医药市场的，但是不处于Ovation的标签下。所有形式的康力龙目前在美国不予提供，但是西班牙却有。在其他国家，无论是用于人类治疗还是兽药市场，康力龙有许多牌子和仿冒品。

 

流通规格：

 

康力龙广泛应用于人类治疗和兽用药品。成分组合和剂量可能因国家和制造商而异。康力龙最初为口服型类固醇，每片含2毫克（康力龙），其他品牌有每片5毫克或者10毫克的。康力龙也可作为注射剂，最常见的为水基悬浮液，每毫升含有50毫克康力龙。


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结构特性：

 

康力龙是一种源于二氢睾酮的类固醇，不同的是：1）在碳17α上加入甲基，使得口服时荷尔蒙水平稳定。2）A环上的吡唑群取代了3酮群（导致康力龙归类于杂环类固醇）。这个改变发生在17碳链，A环的改良增加了康力龙的合成代谢性而降低了雄激素性。

 

康力龙在雄激素受体上比睾酮和双氢睾酮具有更弱的亲和力。在血清结合蛋白上，康力龙半衰期更长，亲和力更弱。尽管受体结合较弱，但是这些特性保证了康力龙的效果。最近的研究证实了康力龙与细胞雄激素受体时相互作用的模式。虽然结果没有完全阐明，但康力龙可能具有额外的抗孕激素受体性质、低亲和力糖皮质激素结合位点相互作用、以及AR/PR/GR的自主活性。在治疗中并未发现康力龙具有明显的孕激素活性。


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康力龙对于SHBG（性激素结合球蛋白）具有很强的抑制作用。这是所有合成代谢/雄激素类固醇的特点，但康力龙以其效力和口服方式使得抑制效力出类拔萃。一项研究显示，一组25岁健康男性注射3天后，他们的SHBG降低了48.4%。一般使用剂量为：每千克体重的人需要注射2毫克，或者200lbs的人注射18毫克。血浆蛋白结合的反应比如SHBG会暂时限制类固醇在体内发挥作用，有效减少游离（活性）类固醇的百分比。口服康力龙可以大幅度提升体内未结合类固醇的比例，特别是和那些容易受到SHBG结合的类固醇（如睾酮）一起服用时。

 

副作用（雌激素）：

 

康力龙不可被人体芳烃化，未测出雌激素性。所以使用本品时不需要同时添加抗雌激素，甚至敏感体质不需要关注男性乳房发育症。由于雌激素通常是水潴留的罪魁祸首，所以康力龙有利于增强精壮肌肉的质量，塑造完美的肌肉线条，使用者不须担心皮下水潴留。在塑形期间康力龙是非常良好的选择，因为这个阶段水潴留和脂肪储存成为主要问题。康力龙在力量型和运动型的运动员（如田径运动员）间也很受欢迎。一般来说，健身运动员通常不想携带多余的水分和重量，与那些会降低肌肉质量的芳烃化类固醇相比，他们可能会发现康力龙对于增加硬肌肉的显著效果。


 

副作用（雄激素）：

康力龙虽然被归为合成代谢类固醇，但它具有雄激素性。所以本品常见副作用可能包括：油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。高剂量时更容易引发。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性服用者需要注意，副作用可能包括：声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。由于康力龙不会被5-α还原酶代谢，所以它与非那雄胺或度他雄胺同时使用时不会受多大影响。康力龙的结构显示出低雄激素活性，所以相比其他雄激素类固醇药物如睾酮、美雄酮或甲睾酮来说，它并不那么容易产生雄激素副作用。

 

副作用（肝毒性）：

 

康力龙是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，并且使口服给药后药物进入血流的比例变得非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在罕见的情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周，以避免肝脏压力过大。


 

同等剂量情况下，康力龙比大力补对肝脏产生更小的压力。研究中受试者每天摄入12毫克的康力龙，持续27周，肝功能指标唯有明显的临床意义上的变化，包括血清天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、γ-谷氨酰转移酶、胆红素、碱性磷酸酶。但当剂量增加时，肝毒性也相对增加，所以肝功能异常也要引起关注。在某些罕见例子中，运动员的高剂量（单独服用或结合其他类固醇）使用会导致严重肝毒性，危及生命。就算是健康的训练员，高剂量注射康力龙也会产生致命的肝毒性。同时，使用口服康力龙导致肝毒性时，不应该再选择注射康力龙作为替代。

 

建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或康易复当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时。


 


副作用（心血管）：

 

作为合成/雄激素类固醇，康力龙可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白（有益）胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白（有害）胆固醇值，这可能会使HDL向LDL转变，增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法（口服或者注射）、类固醇种类（芳烃化或未芳烃化）和对抗肝代谢水平。注射康力龙以未芳烃化的结构、抗肝代谢性和给药途径，从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。研究表明，进行重量训练中的男性每天口服6毫克，连续六周，平均血清高密度脂蛋白水平降低了33%，血清低密度脂蛋白水平增加了29&。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

 

记录显示，注射康力龙对血脂也会产生强烈的负反应。一项研究对12名健康男性进行测试，每次注射50毫克，4周后结果显示HDL胆固醇值有明显降低，LDL和总胆固醇值增加。所以康力龙具有潜在的导致动脉硬化的风险。当口服康力龙产生心血管问题时，不应该用注射型来代替。

 

为了帮助减少心血管紧张，建议积极锻炼，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。


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副作用（睾酮抑制）：

 

所有足剂量的合成代谢/雄激素类固醇都有助于抑制内源性睾酮分泌。康力龙也不例外，特别是针对下丘脑-垂体-睾丸这一反应路线有强烈的影响。临床研究表明，健康男性每天服用10毫克康力龙，平均血浆睾酮水平下降55%。如果没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平会在药物分离后的1-4个月内恢复正常。请注意，性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。

 

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。


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治疗指导（通用）：

 

研究表明，口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性，它会使些产品和食物中未消化的脂肪一起溶解，减少胃肠道的吸收。为了提高本品的有效率，建议空腹服用。

 

注射康复龙制剂在甾体颗粒大小上具有较大差异。例如，Zambon（西班牙）公司生产的康力龙，用于人类治疗，它的精研粉末要穿过27个单位间距的针。而美国和加拿大的Winstrol®-V产品，它的大颗粒会堵塞小于22个单位间距的针头。较大颗粒尺寸的产品可能会引起注射部位的不适。康力龙可以用可测量的口服剂量注射证明注射是可忍受的。


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治疗指导（男性）：

 

原处方指南推荐剂量为每天6毫克，一片2毫克，一日三次。如用于增强体质或提升运动表现，每天15-25毫克，或者每3-5天摄入50毫克片，不超过6-8周。注射康力龙则建议每2-3周注射50毫克。如用于增强体质或提升运动表现，每隔一天注射一剂50毫克。兽用康力龙通常颗粒较大，会被慢慢吸收释放，通常为每三天75毫克。每天注射50毫克的剂量并不常见也不建议。注意，每毫克的注射型康力龙比口服型具有更高的合成代谢性。

 

康力龙通常与其他类固醇组合，以获得更为显著的效果。例如，在肌肉膨胀训练阶段，一个人可能选择每周添加200-400毫克的睾酮酯（丙酸酯或庚酸酯）。肌肉质量会获得一个相当大的增益，并且与单独服用高剂量的睾酮相比，水和脂肪保留水平会更稳定。如果是处于节食阶段，可以选择与未芳烃化类固醇组合，例如每周150mg的群勃龙或200-300mg的美替诺龙。这样的组合对于增加肌肉力量是非常有利的。如果是追求上述两者效果（瘦肌肉质量增益），可加入200-400mg的低雌激素化合物，如代卡-多乐宝灵或宝丹酮。


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治疗指导（女性）：

 

原处方指南推荐每日剂量为4毫克（每片2毫克，一日两次），因为年轻女性特别容易受到合成代谢类固醇中雄激素副作用的影响。如特别需要，可增至每日6毫克（与男性剂量相同）。如用于增强体质或提升运动表现，常见剂量为每日5-10毫克，时间不超过4-6周。注射康力龙的临床剂量一般为每2-3周注射50毫克。但是注射康力龙不建议女性用于增强体质或提升运动表现，因为其对于血液中的激素水平控制较弱，如果一定要，则通常每3-4天注射25毫克。尽管康力龙具有弱雄激素性，但是并不能排除男性化副作用，即使是处方剂量。

 

 


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